Artemisinine (uitgesproken / ɑ ː tə'misinən /) is een geneesmiddel dat gebruikt wordt om multi-drug te behandelen resistente stammen van falciparummalaria. De verbinding (een sesquiterpene lacton) wordt geïsoleerd uit de plant Artemisia annua. Niet alle planten van deze soort bevatten artemisinine. Blijkbaar is het alleen geproduceerd als de plant wordt onderworpen aan bepaalde voorwaarden, het meest waarschijnlijk biotische of abiotische stress. Het kan worden gesynthetiseerd uit artemisinic zuur. Het medicijn is afgeleid van een kruid gebruikt in de traditionele Chinese geneeskunde, maar het is meestal chemisch gemodificeerd en gecombineerd met andere medicijnen.
Gebruik van de drug op zichzelf als een monotherapie is expliciet ontmoedigd door de Wereld Gezondheids Organisatie als er tekenen dat malariaparasieten zijn resistentie tegen het geneesmiddel te ontwikkelen is. Combinatie therapieën die artemisinine ook de voorkeur behandeling van malaria en zijn zowel effectieve en goed verdragen door patiënten. De drug wordt ook bestudeerd als een behandeling voor kanker.
Artemisinine Geschiedenis
Artemisia is gebruikt door Chinese kruidendokters voor meer dan duizend jaar in de behandeling van veel ziekten, zoals huidziekten en malaria. De oudste vermelding dateert uit 200 voor Christus, in de "Tweeënvijftig recepten" opgegraven uit de Han-dynastie Mawangdui Tombs. Haar antimalariawerking aanvraag werd het eerst beschreven in Zhouhou Beji Fang ("Het Handboek van eisen voor noodsituaties" genoemd), uitgegeven in het midden van de vierde eeuw door Ge Hong. In de jaren 1960 een programma voor onderzoek is opgezet door het Chinese leger om een adequate behandeling van malaria te vinden. In 1972, in de loop van dit onderzoek, Tu Youyou (Chinees:. Artemisia annua (jaarlijkse alsem) De drug is vernoemd QinghaosuChinese:) in het Chinees. Het was een van de vele kandidaten vervolgens getest door Chinese wetenschappers uit een lijst van bijna 200 traditionele Chinese geneesmiddelen voor de behandeling van malaria. Het was de enige die effectief was, maar het bleek dat het malariaparasieten gewist uit hun lichaam sneller dan elke andere drug uit de geschiedenis. Artemisia annua is een veel voorkomende kruid en is gevonden in vele delen van de wereld, met inbegrip van langs de Potomac rivier, in Washington, DC ontdekte artemisinine in de bladeren van.
Beelden van de originele wetenschappelijke artikelen zijn online beschikbaar en een boek, Zhang Jianfang, "Late Report - Registratie van het project 523 en de Research en ontwikkeling van Qinghaosu", Yangcheng Evening News Publisher 2007), werd gepubliceerd in 2006, waarin de geschiedenis van records de ontdekking.
Het bleef grotendeels onbekend voor de rest van de wereld voor ongeveer tien jaar, totdat de resultaten werden gepubliceerd in een Chinese Medical Journal. Het rapport werd met scepsis op het eerste, omdat de Chinezen hadden gemaakt ongefundeerde beweringen over na te hebben vastgesteld behandelingen voor malaria voor. Bovendien, de chemische structuur van artemisinine, met name de peroxide, bleken te instabiel om een levensvatbare drug.
Artemisinine behandeling van kanker
Artemisinine wordt onder vroege onderzoek en testen voor de behandeling van kanker, vooral door onderzoekers aan de Universiteit van Washington. Artemisinine heeft een peroxide lacton groep in haar structuur. Er wordt gedacht dat wanneer het peroxide in contact komt met hoge concentraties ijzer (gebruikelijk bij kankercellen), het molecuul instabiel wordt en releases reactive oxygen species. Het is aangetoond dat angiogenesisvascular endothelial growth factor te verminderen in sommige weefselculturen. en de expressie van
Zuiver synthetische analogen
Om zich tegen de huidige tekort in de bladeren van Artemisia annua, hebben de onderzoekers op zoek gegaan naar een manier om kunstmatig te ontwikkelen artemisinine in het laboratorium. A 2006 paper in Nature presenteerde een genetisch gemanipuleerde gist die kunnen synthetiseren een voorloper genoemd artemisinic zuur dat chemisch kunnen worden geconverteerd naar artemisinine. De stof genaamd OZ-277 (ook bekend als RBx11160), ontwikkeld door Jonathan Vennerstrom aan de Universiteit van Nebraska, heeft bewezen nog effectiever dan het natuurlijke product in reageerbuizen proeven. Een zes maanden proef van het geneesmiddel op menselijke proefpersonen in Thailand is gestart in januari 2005. Er zijn ook plannen te hebben de plant groeien in andere gebieden van de wereld buiten Vietnam en China (Kenia, Tanzania, Madagaskar).
Ahmad, H., Singh, SV, Awasthi, YC: "Remming van runderen lens glutathion S-transferase door hematine, bilirubine en bromosulfophthalein". Lens Eye Toxic Res. 8, 431-440, 1991
Lai, H., Singh, N.: "Artemisinine en kanker", Cancer Letters, 91:41-46, 1995
Lai, H., Singh, N.: "Artemisinine en kanker", International Journal of Oncology 18:767-772, 2001 door Efferth et.al. en Life Sciences, november 2002 |
